治疗血脂异常最主要的目的是为了防治冠心病。由于血脂异常与饮食和生活方式有密切关系，因此饮食治疗和改善生活方式是治疗血脂异常的基础措施。无论是否进行药物调脂治疗，都必须坚持控制饮食和改善生活方式。
在进行调脂治疗时，应根据血脂异常的类型及治疗需要达到的目的选择合适的调血脂药物，并将降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）作为首要目标。用药期间要定期进行调脂疗效和药物不良反应的监测，以便及时调整剂量或药物。
临床上供选用的调脂药物可分为羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类）、苯氧芳酸类（贝特类）、烟酸类、胆酸螯合剂（树脂类）、肠道胆固醇吸收抑制剂、多烯不饱和脂肪酸等，最近又推出了生物药PCSK9抑制剂。
1、他汀类
（1）他汀类药物具有多效性，除调血脂外，还可发挥抗炎、保护血管内皮功能等作用，它是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬11化性疾病非常重要的药物，是临床上最重要、应用最广的调血脂药物。
（2）目前已用于临床的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。除了阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可在任何时间服药外，其他均建议晚上一次口服。
（3）不良反应和注意事项：他汀类药物主要作用部位在肝脏，在启用他汀类药物时，要检查肝转氨酶（ALT、AST）和肌酸激酶（CK），治疗期间定期监测复查。
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他汀类与其他调血脂药物（如贝特类、烟酸等）合用会增加药物不良反应。儿童、孕妇、哺乳期妇女和准备生育的妇女不宜使用。
2.贝特类
贝特类是以降低甘油三酯（TG）为主要治疗目标的首选药。目前用于临床的有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特等。
3.烟酸类
烟酸类属于B族维生素，当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。烟酸类可用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症以及混合型高脂血症，也可用于心肌梗死。常见不良反应有颜面潮红、高血糖、高尿酸（或痛风）、上消化道不适等。皮肤潮红可服小剂量阿司匹林对抗。服用烟酸的患者，大约20%会发生高尿酸血症，有时甚至可发展为痛风。对严重痛风者禁用。
4．胆酸螯合剂（树脂类）
胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，难溶于水，不易被消化酶破坏，是一类安全有效的调血脂药物。常用药物有考来烯胺（又称消胆胺）、考来替泊（又称降胆宁）。这类药有阻滞胆汁酸的重吸收，促进其排泄，从而加速胆固醇向胆汁酸的转化，降低肝内和血浆内胆固醇水平。
5．胆固醇吸收抑制剂
依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂，可有效减少肠道内胆固醇的吸收达50%以上。很少与其他药物发生相互作用，具有良好的安全性和耐受性。
6．多烯不饱和脂肪酸
多烯不饱和脂肪酸包括月见草油、鱼油制剂等。鱼油中含有的二十碳五烯酸、二十碳六烯酸主要降低血浆三酰甘油，对总胆固醇也有一定的下调作用，且可抑制血小板聚集、延缓血栓形成。国产鱼油制剂有多烯酸乙酯（多烯康、脉乐康、鱼油烯康）。本类药物的安全性与疗效，尚待长期应用考证。
轻度的脂质异常血症可选用单一药物，严重的脂质异常血症需联合用药。由于他汀类药物作用肯定、不良反应少、可降低总死亡率以及有降脂作用外的多效性作用，联合降脂方案多由他汀类药物+另一种降脂药组成。
辅助调血脂的中药
血脂康胶囊：血脂康胶囊是具有我国自主知识产权的现代中药，其主要成分为特制红曲，经研究其中含有多种天然他汀成分，主要是洛伐他汀，具有确切的调血脂作用。
具有调脂功效的中药：包括山楂、大黄、决明子、月见草、绞股蓝、绿豆、柴胡等。
饮食与非调脂药物治疗3~6个月后，应复查血脂水平，如能达到要求即继续治疗，仍需每6个月~1年复查一次，如持续达到要求，每年复查1次。药物治疗开始后4~8周复查血脂及AST、ALT和CK，如仍未达到目标值，则调整剂量或药物种类，或联合药物治疗，再经4~8周后复查。达到目标值后延长为每6~12个月复查1次，非调脂药物治疗和调脂药物治疗必须长期坚持，才能获得临床益处。
调脂药物治疗需要个体化，治疗期间必须检测安全性，依据患者的心血管病状况和血脂水平选择药物和起始剂量。在药物治疗时必须监测不良反应，如反映肝功能的血AST或ALT超过3×ULN（upperlimitofnormal，即参考值上限的三倍），应暂停给药。停药后仍需每周复查肝功能，直至恢复正常。在用药过程中应询问患者有无肌痛、肌压痛、肌无力、乏力和发热等症状，血CK升高超过5×ULN应停药。
高胆固醇血症首选他汀类，单用效果不好可以联用依折麦布或胆酸螯合剂。高甘油三酯血症，首选贝特类；混合型高脂血症，一般首选他汀类，降低TC与LDL-C。
他汀类与贝特类或烟酸类联合应用可明显改善血脂异常，但肌病和肝脏毒性的可能性13增加，需要注意监测肌酶、肝功能、肾功能和血常规。
他汀类在夜间或睡前服用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可每天固定一个时间服用。贝特类最好在清晨服用。